lauantai 2. lokakuuta 2021

Ivermektiini 


Biokemisti Satoshi Ōmura. 

Tämän tarinan sankari on japanilainen biokemisti Satoshi Ōmura (s. 12.7.1935), joka syntyi Nirasakissa (Yamanashi) perheen toisena poikana. Valmistuttuaan Yamanashin yliopistosta vuonna 1958 Satoshi Ōmura nimitettiin Tokyo Metropolitan Sumida Tech High Schooliin luonnontieteiden opettajaksi. Hän opiskeli Tokion tiedeyliopistossa (TUS) ja valmistui sieltä maisteriksi sekä farmaseuttisten tieteiden tohtoriksi vuonna 1968 (Tokion yliopisto) ja kemian tohtoriksi TUS:sta vuonna 1970. Satoshi Ōmura on palvellut Kitasato-instituutissa vuodesta 1965. Hänestä tuli osa-aikainen luennoitsija Tokion teknilliseen yliopistoon vuonna 1970. Satoshi Ōmurasta tuli Kitasaton yliopiston antibioottilaboratorion johtaja vuonna 1973. Vuonna 1975 hänestä tuli Kitasaton yliopiston farmasian korkeakoulun professori. Sittemmin Satoshi Ōmura on toiminut Kitasaton yliopiston emeritusprofessorina ja Wesleyanin yliopiston (Middletown, Connecticut) kemian professorina. Satoshi Ōmura on löytänyt yli 480 uutta yhdistettä 1970-luvulta lähtien, jotka ovat edelleen käytössä; esim. andrastiini, berbimysiini ja neoksaliini.

Ivermektiini on vanha ja testattu lääke.

Satoshi Ōmuralle myönnettiin vuoden 2015 Nobelin fysiologian ja lääketieteen palkinto yhdessä irlantilaisen biologi ja parasitologi William Cecil Campbellin (s. 28.6.1930 Ramelton) ja Tu Youyoun kanssa löydöksistä, jotka käsittelivät hoitoa loisten aiheuttamia infektioita vastaan. Satoshi Ōmura etsi antibakteerisia aineita ja keräsi tuhansia maanäytteitä Japanista jo 1960-luvun lopulla. Satoshi Ōmura lähetti nämä näytteet Campbellille Merck-yhtiöön New Jerseyhyn, jossa niitä testattiin parasiitteihin eläimissä. Eräs maanäyte Tokion läheiseltä golfkentältä osoittautui hyvin tehokkaaksi lääkkeeksi parasiittimatoihin. Tutkimusryhmä eristi Sreptomyces avermitilis-kannan, joka tuottaa parasiittista yhdistettä, avermectin. William Campbell kehitti tästä johdetun lääkkeen, Ivermektiinin, joka tuli eläinlääkinnälliseen käyttöön vuonna 1981. Myöhemmin lääkettä käytettiin ihmisillekin Onchocerciasis-bakteeria vastaan lääkenimellä Mectizan.

Sittemmin Ivermektiinin kanssa kävi, kuten niin monien muidenkin lääkeaineiden kanssa on käynyt, että sen huomattiin olevan tehokas myös muuhunkin vitsaukseen. Lääkkeen huomattiin tehoavan SARS CoV2 virusta vastaan. Tämä 40 vuotta markkinoilla ollut lääke on havaittu turvalliseksi käyttää ja lääke on sekä helppo että hyvin edullinen valmistaa. Maailmalla tätä lääkettä on tutkittu huolellisesti ja joidenkin tutkimusten mukaan lääke saattaisi vähentää covid-19 tautiin sairastuneiden kuolleisuutta jopa 82 prosenttia. Lääkekuurina syötynä ennaltaehkäisevästi Ivermektiini vähentää covid-19 tartuntariskiä 88 prosenttia. Long-covid oireisiin tämä lääkeaine on antanut samoin hyvän vasteen. Jottei asia olisi niin yksinkertaista, tähän Ivermektiiniin liittyy samalla intohimoista salailua ja peittelyä ainakin mediassa ja terveysviranomaisten joukossa.

Toisaalta taas monet järjestöt ja lääkärit ajavat Ivermektiinin käyttöä Covid-19 pandemian hoidossa. Tällaisia tahoja ovat esim. FLCCC Frontline Covid-19 Critical Care Alliance (USA), BIRD-Group (Iso-Britannia) ja Lääketieteen alan ammattilaisten uutistoimisto Trialsite News. Esim. FLCCC:n lääketieteen tohtorit Pierre Kory ja Paul Malik ovat oman alansa huippuosaajia ja keuhkotautispesialisteja. Useat FLCCC:n ja BIRD-Group järjestön lääkärit ovat toimineet WHO:n listoilla Covid-tutkimuksissa. Monet näistä lääkäreistä tekevät työtä suoraan Covid-19 potilaiden hoidossa teho-osastoilla ja ovat raportoineet Ivermektiinin tehosta potilaisiinsa. Lääkkeen tehosta löytyykin paljon dokumentoitua tietoa.

Ensimmäisen kerran Ivermektiinin teho huomattiin australialaisessa tutkimuksessa Sars-CoV2 virusta vastaan jo pandemian alkuvaiheessa. Varsinkin kolmansien maailman maissa Australian tutkimus otettiin vakavasti. Suomen valtioneuvosto käsittelyssä Ivermektiinistä mainitaan olevan meneillään satunnaisia RCT (Randomized Controlled Trial) tutkimuksia eri puolella maailmaa. Lääkärit monissa pahiten iskuja saaneissa maissa alkoivat etsiä kaikkia mahdollisia keinoja potilaita hoitaakseen. Monet maat kokeilivat hyvin edullista ja helposti saatavilla olevaa Ivermektiiniä ja huomasivat lääkkeen tehon nopeasti. Ihmisiä myös pelastui taudin kynsistä ja tieto tästä lääkkeestä alkoi levitä ympäri maailmaa. Lääke otettiin käyttöön ainakin Perussa, Bangladeshissa ja Meksikossa sekä useissa Intian osavaltioissa menestyksellisesti. Euroopan maista lääke otettiin käyttöön mm. Slovakiassa, Pohjois-Makedoniassa, Unkarissa ja Tšekissä. Lääkettä käytetään edelleen melko laajasti samoin yksityisesti monissa Länsi-Euroopan maissa.

Slovakian terveysministeriö hyväksyi Ivermektiinin käytön Covid-19 hoidossa 27.1.2021. Taudin tilastokäyrät kääntyivät Slovakiassa laskuun jo kuukauden tai kahden jälkeen lääkkeen käyttöönotosta ja taudin ilmaantuvuus on jäänyt sen jälkeen hyvin matalaksi. Sama ilmiö on toistunut monissa muissakin Euroopan maissa, joissa Ivermektiini otettiin laajaan käyttöön. Useissa ns. kolmansissa maissa koronaan sairastuneille jaettiin kotihoitopaketteja, joissa oli mukana maskeja, ohjeita ja Ivemektiiniä sekä vitamiineja. Ennen rokotusta länsimaissa sairastuneille sanottiin, että mitään parantavaa hoitoa tautiin ei ole; odota kotona ja jos tulee hengitysvaikeuksia, tule sairaalaan.

Covid-19 tauti on jakanut maailman lääkärikuntaakin kahteen leiriin. Ivermektiinin vastustajat aina vaativat, että lääkkeellä pitäisi tehdä suuri Randomized Cotrolled Trial, jotta sen teho pystyttäisiin vakuuttavasti näyttämään. Tohtori David E. Scheim raportoi Ivermektiinin laajasta käytöstä Perussa ja kertoi osuvan vertauksen siitä, miten penissilliini otettiin nopeasti käyttöön toisen maailmansodan aikana ilman suuria RCT-tutkimuksia. Tohtori David E. Scheim suoritti matemaattisen biologian tutkijatohtorin tutkimuksen ja toimi Yhdysvaltain kansallisten terveysinstituuttien tietojärjestelmien johtajana. Hän kehitti myöhemmin tietokantajärjestelmän eyeGENE-fenotyypin/genotyypin tutkimustietokantaan National Eye Institutelle, NIH:lle. Hän on tutkinut SARS-CoV-2-viruksen hemagglutinoivia ominaisuuksia ja tehnyt yhteistyötä COVID-19:n massahoidon tulosten analysoinnissa ja tieteellisessä esittelyssä Perussa huhti-marraskuussa 2020.

Tohtori David Scheim.

Tohtori David Scheim kirjoitti 26.6.2020 näin: ”Covid-19-pandemian maailmanlaajuinen leviäminen on käynnistänyt olemassa olevien lääkkeiden kliinisen testauksen, jolla on osoitettu vaikutus SARS-CoV-2-virukseen. Tällaisen potentiaalin antimalaaristen lääkkeiden joukossa on Ivermektiini, Nobel-palkittu makrosyklinen laktoni. Retrospektiivinen tutkimus 173 Covid-19-potilaasta, joita hoidettiin Ivermektiinillä neljässä Floridan sairaalassa annoksella 200 µg/kg, pienensi kuolleisuutta 40 prosenttia verrattuna 107 verrantoon (15, 0% vs. 25, 2%, =0, 03). Vaikeaa keuhkosairautta sairastavien potilaiden kuolleisuus väheni 52 prosenttia laskimonsisäisen munuaissairauden yhteydessä (38, (% vs. 80, 7%, =0, 001). Stabiloituminen ja sen jälkeen paraneminen 1-2 päivän aikana tapahtui usein potilailla, joiden happitilanne heikkeni nopeasti.

On ehdotettu, että suuremmat Ivermektiini-annokset voisivat tuottaa huomattavasti suurempia kliinisiä hyötyjä. Useissa kliinisissä tutkimuksissa Ivermektiini jopa 2 000 µg/kg annoksilla, kymmenen kertaa Floridan tutkimuksessa käytettynä, oli hyvin siedetty. Merkittävien annos-vastevoittojen mahdollisuus arvioidaan tutkimusten perusteella, jotka osoittavat, että Ivermektiini suojaa SARS-CoV-2 piikkiproteiinia ja että tämä piikkiproteiini sitoutuu CD147-transmembronireseptoriin sekä ACE2:een. CD147:n runsas jakautuminen punasoluihin viittaa hypoteettisesti ”catch” ja ”clump”-kehykseen, jossa virusmetalysoituneet RFC-yhdisteiden sitoutuminen muihin RFC-yhdisteisiin, verihiutaleihin, valkosoluihin ja kapillaariseiniin haittaavat verenkiertoa, mikä puolestaan voi olla Covid-19:n keskeisten sairastavuuksien takana. Ehdotetulla Covid-19-taudin saalis- ja möykkyskenaariolla on rinnastus malariaan, jossa CD147 on keskeinen osa tartuntaprosessia.

Vaikean malarian keskeinen sairastuvuus johtuu samankaltaisista kömpelöistä ja kiinnityksestä endoteeliin, joka on keskitetty tartunnan saaneiden RFC-yhdisteiden ympärille. Nämä ovat veriryhmiin A tai B vs. O liittyvän vaikean malarian paljon suuremman esiintyvyyden vuoksi, joka johtuu veriryhmiin A ja B liittyvistä liima-RBC-kalvotrisakkarideista. Yleisemmin hemagglutinaatio, tällaisten RBC-patogeenisten klustereiden muodostuminen, on yleistä vaipallisilla viruksilla. Tässä olettamuksen mukaan huomattavasti suurempi kapillaarivirta nuoremmilla ihmisillä voisi selittää Covid-19:n vastaavan alentuneen vakavuuden. Ehdotettu hypoteesi ja siihen liittyvä Ivermektiini-annosvasteen suurenemispotentiaali voitaisiin testata esimerkiksi seuraamalla Covid-19-potilaiden verenkiertoa ennen Ivermektiinin saantia ja sen jälkeen kynsien kapillaroskopialla.”

Professori Heikki Kalervo Väänänen.

Turkuun perustettiin vuonna 2020 lääkeinnovaatioyhtiö, Therapeutica Borealis Oy, joka kehittää nenäsumutetta Covid-19 sairauden hoitoon. Nenäsumute on saanut Yhdysvaltojen patenttitoimiston hyväksynnän patenttihakemukselleen viime vuonna ja Therapeutica Borealis Oy:n arvio on, että patentti tullaan myöntämään jo hyvin pian. Lääkkeen keksijät ovat professori Heikki Kalervo Väänänen, dosentti Lauri Kangas ja psykologi Matti Rihko. Lääkeyhtiön perustajiin kuuluva, Turun yliopiston entinen rehtori, professori Heikki Kalervo Väänänen kertoo, että patenttihakemusprosessit on aloitettu myös muissa maissa. Lääke on nenäsumute, jonka tarkoituksena on lääkeyhtiön mukaan vaikuttaa kolmella tavalla nenän limakalvojen toimintaan. Sumute ehkäisee ja heikentää viruksen kykyä tunkeutua elimistöön. Therapeutica Borealis Oy:n mukaan lääke voisi olla tehokas Covid-19-tautiin ja myös muihin hengitystieinfektioihin, kuten influenssaan. Lääkkeen vaikuttavat aineet ovat aprotiniini, hydroksiklorokiini ja ivermektiini, jotka ovat ennestään tunnettuja aineita, mutta nyt kehitetyssä lääkkeessä niitä käytetään uudella tavalla.

- Lääkkeen etuina ovat, että aineet ovat ennestään tunnettuja, se on edullinen ja helppokäyttöinen. Tavoitteena on saada nenäsumute itsehoitolääkkeeksi. Yhtiömme on ennen kaikkea innovaatioyhtiö, joka innovoi ja tunnistaa kehityskohteita. Kun löydämme nenäsumutteelle yhteistyökumppanin, niin nenäsumutteen kehitystyö ja markkinoille tulo nopeutuu, kertoo professori Heikki Kalervo Väänänen.

Professori Väänäsen mielestä nenäsumute toimisi koronarokotusten rinnalla ennaltaehkäisevänä lääkkeenä ja nenäsumutetta voisi käyttää samoin sairastuneiden hoidossa. Koska lääkekehitys on pitkäjänteistä toimintaa, niin viranomaiset yleensä edellyttävät, että uusi lääke läpäisee myös kliiniset testit. Professori Väänänen arvioi, että nenäsumute tulisi markkinoille noin kahden vuoden kuluttua. Lääkeinnovaatioyhtiö Therapeutica Borealis Oy hakee nyt yhteistyökumppania nenäsumutteen saamiseksi markkinoille.


Ei kommentteja:

Lähetä kommentti